Уникальная совокупность терапевтических эффектов дневного транквилизатора Мебикара

И.Е.Зимакова, доктор медицинских наук, Р.Х.Гумеров¹, генеральный директор, А.М.Карпов, доктор химических наук, А.Ю.Зимаков², Т.Н.Галиуллина¹, кандидат химических наук Медицинская академия, 1КПХФО "Татхимфармпрепараты", 2 Республиканская психиатрическая больница МЗ РТ Казань, Россия

---

Мебикар — препарат с широким спектром клинической активности, обладающий свойствами транквилизаторов, ноотропов, антидепрессантов, биокорректоров, адаптогенов, гиполипидемических и антиангинальных средств. Строение, физико-химические свойства и переносимость Мебикара. Молекула Мебикара состоит из двух метилированных фрагментов мочевины, включенных в бициклическую систему. Мочевина — конечный продукт белкового обмена, вследствие чего токсичность препарата очень низкая. Седуксен токсичнее Мебикара в 150 раз.
Мебикар хорошо растворяется в воде и органических растворителях, химически инертен и стоек при хранении, не взаимодействует с лекарствами, компонентами пищи, что позволяет принимать его независимо от характера питания и лечения другими препаратами.
На доклинических испытаниях у Мебикара не обнаружено тератогенного, мутагенного и канцерогенного действий. Побочные эффекты у препарата крайне редки. За 20 лет его применения отмечены единичные случаи возникновения диспепсических расстройств и кожного зуда. Пристрастия и привыкания он не вызывает. Синдром отмены отсутствует. Противопоказаний к применению нет [1].

Широкое клиническое использование Мебикара начато с 1979 г. (Приказ МЗ СССР № 868 от 18.09.1978 г). В настоящее время подготовлено его производство на объединении «Татхимфарм-препараты» в таблетках по 0,3 г. Средняя доза препарата для взрослых — 0,6 г, максимальная суточная — до 10 г.

Мебикар в основном действует на серотонинергическую систему организма. В малых и средних дозах он усиливает эффект предшественника серотонина триптофана. Экспериментально установлено, что Мебикар достоверно повышает содержание серотонина в стволе мозга крыс [2]. Через серотонинергические системы мозга реализуется действие антидепрессантов последнего поколения — коаксила, прозака, ципрамила, паксила и др. Мебикар применим не только как транквилизатор, но и как антидепрессант [2–3], причем эффекты прозака (серотонинергического антидепрессанта) и Мебикара (транквилизатора с серотонинергическим механизмом действия) практически идентичны. При терапии соматоформных нарушений более эффективными оказались тимотранквилизаторы, в частности, Мебикар, который лучше устранял тревожные, астенические, адинамические и соматоформные расстройства [3].

Спектр психотропной активности Мебикара. Двадцатипятилетний опыт применения Мебикара в лечении психических расстройств показал, что препарат имеет свойства дневного транквилизатора и обладает ноотропной активностью [4]. У людей, находящихся в состоянии страха, тревоги, раздражительности, тревожной мнительности, нерешительности, страдающих эмоциональной неустойчивостью вследствие ситуационных, невротических и реактивных расстройств, Мебикар помогает нормализовать самочувствие и способность к продуктивной работе. 

Препарат принимают внутрь по 0,6 г (2 таблетки) 2–3 раза в день. При легких кратковременных ситуационных расстройствах здоровым людям достаточно однократного приема. Если расстройство протекает длительно, лечение продолжают несколько недель (месяцев), назначая препарат по индивидуальной схеме 0,6 от 1,8 до 10 г в сутки.
Мебикар лучше переносится, чем транквилизаторы бензодиазепинового ряда: он не вызывает эмоциональную притупленность, снижение инициативы и активности, ухудшение внимания и памяти, заторможенность, мышечную расслабленность, сонливость и т. п. Прямым снотворным действием препарат не обладает, но уже через 3–4 дня его приема восстанавливается нормальная продолжительность и архитектоника ночного сна [5]. 

Мебикар, как и эталонные ноотропы пирацетам, пиридитол и пантогам, обладает антиастеническим, психостимулирующим, антидепрессивным, седативным, ноотропным, мнемотропным и вазовегетативным эффектами. Он способен корригировать побочные проявления нейролептиков и бензодиазепиновых транквилизаторов, используемых в комплексной психофармакотерапии. В отличие от эталонных ноотропов [4], он не вызывает гиперстимуляции и обострения продуктивной психопатологической симптоматики у психиатрических пациентов. Более того, он оптимизирует процесс мышления, уменьшая выраженность таких расстройств как бессвязность, ускорение, паралогия, резонерство, обстоятельность. Пациенты после лечения Мебикаром свои мысли формулировали четче, логичнее и информативнее, а их поведение становилось более целенаправленным.

Установлено, что Мебикар в дозах 1,5–2,1 г/сут в течение 3–4 нед устраняет или ослабляет выраженность пограничных психических расстройств у больных алкоголизмом — астению, раздражительность, эмоциональную лабильность, дисфорию, влечение к алкоголю. Кроме того, Мебикар повышает синтез эндогенного алкоголя в организме пациентов примерно на 75% — в 2 раза больше, чем после приема оксибутирата натрия, и в 4 раза больше, чем после приема седуксена. Уменьшение и исчезновение потребности в алкоголе после приема 1,5 г Мебикара объясняется повышением концентрации алкоголя в крови до нормальных уровней [5]. Получены также данные об уменьшении влечения к курению и облегчению абстинентных расстройств при табачной зависимости на фоне применения Мебикара в комплексной терапии в дозе 0,6 г 3 раза в день в течение 3–4 нед. 

Применение Мебикара в общетерапевтической практике. Психические расстройства разной степени выраженности возникают у 94% пациентов, жалующихся на боли в области сердца. Мебикар, назначаемый при кардиалгиях различного генеза, облегчал или купировал боли в области сердца у 75% пациентов, особенно при болях рефлекторного и функционального характера [6]. В 90% случаев полностью исчезали кардиалгии при климактерических кардиодистрофиях.

Назначение Мебикара в период реабилитации больным, перенесшим инфаркт миокарда, способствовало улучшению у них коронарного кровотока, расширению диапазона физических нагрузок, уменьшало страх пациентов перед ними и повышало эффективность реабилитации [6]. Мебикар улучшает кислородный баланс в сердечной мышце за счет увеличения коронарного кровотока и антигипоксического действия, уменьшения вязкости крови и внутрисосудистой агрегации эритроцитов [1].

На экспериментальных моделях гипокинезии у крыс и алиментарной гиперхолестеринемии у кроликов показано, что Мебикар корригирует липидный спектр крови, достоверно снижая уровень общего холестерина и триглицеридов, повышая уровень транспортной формы холестерина. 

При лечении Мебикаром пациентов, перенесших инфаркт миокарда, уровень общего холестерина в крови достоверно снижался на 36%, липопротеидов низкой плотности — на 20,4%, общих липидов — на 13,2%; содержание липопротеидов высокой плотности повышалось на 47,1%. 

Наличие у Мебикара транквилизирующего, ноотропного и гиполипидемического эффектов являеются предпосылкой для его широкого применения в гериатрической практике. Наблюдения показали, что пациенты становились эмоционально устойчивыми, их поведение — более упорядоченным.

Возможности применения Мебикара в психосоматической медицине. Мебикар повышает эффективность лечения пациентов с соматическими заболеваниями, сопровождающимися пограничными психическими расстройствами. Через 3 нед после начала приема препарата у 65% больных, страдавших бронхиальной астмой и язвенной болезнью и получавших соматотропное лечение, отмечались полное исчезновение тревоги и страха, формирование чувства душевного комфорта, спокойствия при сохраненной психофизической активности. У пациентов, принимавших феназепам, в 64% случаев также исчезли страх и тревога, однако у них наблюдались побочные эффекты — избыточная седация, мышечная слабость, эмоциональная тупость, снижение скорости мышления [7].

Влияние Мебикара на здоровых людей . Мебикар не нарушает работоспособность человека, что подтверждается клиническими исследованиями [8], а также наблюдениями за спортсменами, студентами и школьниками и представителями многочисленных профессий — учителя, врачи, водители транспорта и т. д.
По эффективности, безопасности и экономичности Мебикар отвечает требованиям, предъявляемым к современным психотропным препаратам, применение которых допустимо в максимально широком диапазоне при лечении невротических реакций и в комплексной терапии соматически больных.

Литература

---

1.  Зимакова И.Е., Заиконникова И.В., Лебедев О.В., Хмельницкий Л.И. Мебикар — дневной транквилизатор широкого применения: В помощь практическому врачу. Серия 2, вып 1. М, 1990. 45 сс.

2.  Вальдман А.В., Заиконникова И.В., Козловская М.М., Зимакова И.Е. Бюлл эксперим биол и мед 1980; 92 (5): 568–70.

3.  KhafizianovaRKh, Zimakov A.Y., Zimakova I.J., Karpov A.M. Antidepressant Therapj at the Dawn of the 3rd Millenium. Castres-France, 1997. S. 19.

4   Карпов А.М., Зимаков А.Ю., Макарчиков Н.С., Зимакова И.Е. Современные проблемы психиатрии. Казань, 1994: 156–8.

5.  Буров Ю.В., Тресков В.Г., Дроздов Е.С. и соавт. Новые лекарственные препараты: Экспресс-информация, 1983; (11): 14–20.

6.  Щербатенко Л.А., Тагирова Т.С., Камбург Р.А. Казан мед журн 1986; 67 (3–5): 321–5.

7.  Набиуллина Р.Р. Казан мед журн 1998; (2): 104–8.

8.  Карпов А.М., Зимаков А.Ю., Цибулькин А.П., Зимакова И.Е. Современные проблемы психиатрии. Казань, 1994: 79–82.